对于高血压患者，常用降压药物包括血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）、血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）、钙通道阻滞剂（CCB）、噻嗪类利尿剂、β受体阻滞剂六类，以及由部分前述药物组成的单片复方制剂（SPC）。

在以上所有类别降压药物中，我们常说的普利类降压药即为ACEI，其大致分为三代：第一代以巯基为主要核心基团，代表药物为卡托普利；第二代以羧基为核心基团，代表药物有依那普利、贝那普利、培哚普利；第三代是以膦酰基为核心基团，代表药物有福辛普利、赖诺普利。

这一类药物作用机制基本相同，临床上使用也比较广泛。不仅适用于高血压患者，还可用于心衰和肾脏有蛋白尿的患者。

今天特邀三门峡市中心医院

心内一科主任姬富才

聊聊如何选用普利类药物

普利类降压药物主要通过抑制血管紧张素转换酶的活性，使血管紧张素I转化为血管紧张素II的过程受到阻滞，从而减少了血管紧张素Ⅱ的生成，这样便阻断了血管紧张素Ⅱ所介导的血管收缩、水钠潴留、血压升高等作用，使肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）受到抑制。

同时普利类药物还可抑制缓激肽的降解，使缓激肽水平升高，而缓激肽可舒张血管、抑制血小板粘附、促进纤维蛋白溶解、抑制和逆转心室重塑。

因而，普利类药物作为唯一作用于RAAS和缓激肽系统，具有双重保护作用的降压药，其在降压的同时一般不会减少心、脑、肾等重要脏器的血流量，不干扰交感神经反射功能，不易引起体位性低血压，对高肾素及正常肾素高血压的降压效果显著，对低肾素高血压也有一定降压效果，长期使用还可改善左心室肥厚。

普利类药物通过抑制血管紧张素Ⅱ和醛固酮生成，使心脏前后负荷减轻、外周血管和冠脉阻力降低，从而使冠脉血供增加、心肌细胞凋亡减慢、心肌纤维化减少。临床上轻者可用于无症状性心衰，重者可治疗顽固性心衰。对使用洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心衰患者也有一定疗效。

普利类药物还可以通过使系统血压和肾内血压降低，使肾小球滤过膜的通透性得到一定程度的改善，从而减少蛋白尿的排出，同时还可以减缓肾组织炎症反应和硬化。

依那普利、贝那普利、福辛普利和赖诺普利均不易受食物影响，饭前、饭后均可服用。而卡托普利和培哚普利，食物会明显影响其活性代谢产物的生物利用度，故而均需在饭前约1小时服用。

六种普利类药物中，仅卡托普利半衰期短，只有约2~3小时，故而需每天服用2~3次；其它半衰期均为约11小时左右，每天均可服用一次。

肝功能损害患者可选择培哚普利、福辛普利和赖诺普利。培哚普利在肝功能损害患者中，其在肝内代谢的活性产物培哚普利拉的生成量并未减少，因此不需要调整剂量。而赖诺普利，因其在肝脏无明显代谢，主要以原型经肾脏清除，故亦无需减少剂量。

经肝肾双通道代谢的福辛普利，因肝或肾功能不全的病人可通过替代途径代偿性排泄，故不需要减少剂量，但肝肾功能同时减退者则需要注意。其余普利类药物均需根据肾功能受损情况调整剂量。

对儿童患者，依那普利安全性数据充分，可用于1个月至16岁患者；福辛普利已批准用于12岁以上儿童，其它普利类药物尚无研究资料，需谨慎使用。

卡托普利

高血压：初始剂量口服一次12.5mg，每日2~3次，1~2周后据血压可调至一次50mg，每日2~3次。

心力衰竭

血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，并逐步增加至常用量。

大多数患者初始剂量为一次12.5mg，每日2~3次，必要时逐渐增至50mg，每日2~3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑，以判断是否达到满意的疗效。

研究中大多数患者服用50mg或100mg每日3次后可达到满意的临床改善。

依那普利

高血压成人常用剂量：可用于治疗成人各期原发性高血压和肾血管性高血压，推荐起始剂量为5~10mg/日，分1~2次服用。

据血压水平，可逐渐增加剂量，每日最大剂量一般不宜超过 40mg，可与其它降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。

儿童常用剂量：可用于治疗儿童各期原发性高血压和肾血管性高血压、新生儿中度至重度高血压，具体用法剂量如下：

儿童：0.05~0.2mg/kg/次，1次/日，根据血压水平可增加剂量至0.8mg/kg/d。

新生儿：推荐起始剂量50~100μg/kg/d，每24小时一次，视反应可逐日增量，极量500μg/kg/d。

心力衰竭

成人常用剂量：可用于治疗成人患者的无症状性及症状性心力衰竭，推荐起始剂量2.5mg，最大可增加剂量至40mg/日，一次或分两次服用。

儿童常用剂量：可用于治疗儿童和新生儿充血性心力衰竭，减轻充血性心力衰竭的后负荷。推荐儿童及新生儿剂量与上述高血压患者相同。

贝那普利

成人常规剂量为每次10mg，每日1次。最大推荐剂量为每天40mg。肾功能衰竭者应从每天5mg的初始剂量开始。

培哚普利

高血压每次4mg，1次/日，酌情在3~4周逐渐增量，最大剂量每次8mg，1次/日；

肾性高血压起始剂量每次2mg，1次/日，后根据病情调整剂量；

慢性心力衰竭起始剂量每次2mg，1次/日；维持量每次2~4mg，1次/天。

福辛普利

高血压初始剂量每次10mg，一日1次，4周后根据需要加量，维持剂量一日10~40mg。同时服用利尿剂时提前2~3日停用利尿剂或在给予本品后监测几小时直至血压稳定。

用于心力衰竭，初始剂量一次10mg，一日1次，据耐受情况渐增剂量至一次20~40mg，一日1次。

赖诺普利

起始推荐剂量为10mg，早餐后服用，据血压反应调整用量，最高剂量可至80mg。

普利类药物作为唯一作用于RAAS和缓激肽系统的降压药，不但可治疗高血压，亦可用于治疗心衰和肾脏有蛋白尿者。

六种普利类药物中，卡托普利和培哚普利推荐在饭前约1小时服用，其余则不受饮食影响；因半衰期短，卡托普利推荐2~3次/日，余均可1次/日；

另外，福辛普利在肾功能或肝功能异常时不用调整剂量，但肝肾功能均异常时则需谨慎；培哚普利和赖诺普利用于肝功能损害患者时亦无需调整剂量。

对儿童患者，依那普利安全性证据最为充分，福辛普利在12岁以上儿童亦可选用。